Интересным представляется выявленный в ходе клинических испытаний эффект восстановления нервно-мышечного аппарата у спортсменов при глубоких степенях его утомления, существенно превосходящий аналогичный эффект Апизартрона.
На основании проведенных клинических испытаний Фармакологический комитет МЗ СССР разрешил медицинское применение Унгапивена у взрослых в качестве местного противовоспалительного и обезболивающего средства и его промышленный выпуск.
Еще большие трудности технологии, по сравнению с мазями, возникают при разработке инъекционных лекарственных форм с пчелиным ядом. Здесь, кроме того, что необходимо сохранить активность компонентов яда, необходимо учитывать потери от стерилизации препарата. Вместе с тем и сама сохранность водного раствора затруднительна, так как водные растворы яда весьма нестойки и быстро подвергаются загниванию (Артемов с соавт., 1967). Именно поэтому выпускающийся Апизартрон для инъекций расфасован в две ампулы, одна из которых содержит сухой лиофи-лизированный яд, а другая — воду для инъекций, а смешивание — растворение производят непосредственно перед применением. Лио-филизация, которая в некоторой степени заменяет стерилизацию препарата, с другой стороны, может играть и отрицательную роль. В частности, показано, что при этом пчелиный яд и особенно его фосфолипаза А проявляют повышенную аллергентную активность.
Исходя из вышеизложенного, нами (совместная разработка Нижегородского университета и Латвийской медицинской академии) недавно был разработан состав стабильного раствора пчелиного яда для инъекций без его лиофилизации — Солапивен (сол — раствор, апи — пчела, вен — яд). Был найден оптимальный раствори-
теть, обеспечивающий сохранение ферментативной активности яда, и подобраны соответствующие стабилизаторы. Проведенные после 2-х лет хранения раствора испытания фармакологического средства показали сто высокую эффективность, не уступающую пативиому пчелиному яду. Это было докачано экспериментами как на изолированных препаратах, так и на целостном организме животных. На изолированной кишке морской свинки было установлено, что перфузия раствором препарата повышала тонус кишки и уменьшала ее реакцию на ацетилхолин в той же степени, что и на-тивный пчелиный яд. В экспериментах на наркотизированных кошках было показано, что внутривенное введение препарата в дозе 0,05 мг/кг (расчет па содержание в препарате яда-сырца) приводило к падению артериального давления с 135±8 мм рт.сг. до 110+10 мм рт.сг. с восстановлением до исходного уровня через 5-7 минут. Одновременно происходило увеличение амплитуды периферической реограммы, свидетельствующей о падении сосудистого тонуса, и повышение амплитуды электрокардиограммы (рис. 19). Аналогичные реакции были зарегистрированы при введении животным пативного пчелиного яда в тех же дозах.
Специфическую активность разработанного средства изучали на моделях разных патологических состоянии организма. В одной


Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9