При анализе противовоспалительных и обезболивающих свойств пчелиного яда Шкендеровым и др. (1982) был охарактеризован еще один пептид яда, названный авторами «адолапин» (от антидолор — противоболевой). Однако доказательство присутствия этого пептида проблематично. Во всяком случае, Banks с со-авт. (1983), повторившие методики выделения болгарских исследователей, не обнаружили пептида, на основании чего предположили, что наблюдаемый противоболевой эффект принадлежал фос-фолипазе А. Тем не менее, Шкендеров, Иванов (1985) указывают, что молекулярная масса адолапина составляет около 11000 Да, его полипептидная цепь состоит из 103 аминокислотных остатков, в ней нет цистеина, метионина, триптофана, а на N-конце находится глицин. Адолапин угнетает активность двух ключевых ферментов процесса воспаления — циклооксигена.зу и липооксигеназу, тем самым угнетая синтез простагландинов. Адолапин снижает воспалительные свойства простагландинов Е. Авторы указывают, что противовоспалительная активность различна в зависимости от моделируемого воспаления — лучшие эффекты достигаются при каррагениновом и простагландиновом, хуже при брадикининовом, серотониновом и гистаминовом воспалении. Выраженное болеутоляющее действие адолапина связывается с замедлением синтеза простагландинов Е. Авторы делают заключение, что адолапин является новым классом фармакологически активных веществ — природных ингибиторов циклооксигеназы и липооксигеназы—пеп-тидной природы с болеутоляющими свойствами.
Протеазные ингибиторы. Еще одна группа пептидов пчелиного яда, открытая сравнительно недавно (Шкендеров с соавт., 1973), принципиально отличается от вышеназванных пептидов по своему биологическому назначению. Дело в том, что в тканях животных организмов наряду с ферментами обычно присутствуют и ингибиторы этих ферментов — видимо, для авторегуляции активности ферментов в процессе обмена веществ (как сдерживающий фактор). Целесообразность присутствия протеазных ингибиторов в змеиных ядах, показанного Takachashi et al. (1972) также объяснима с позиции сохранения активности протеолитических ферментов ядов змей в ядовитых железах. Присутствие же таких ингибиторов в пчелином яде, в котором отсутствуют протеолитические фермен-
ты, заставляет предположить, что они предназначены для защиты белковых и пептидных компонентов яда при его попадании в ткани организма жертвы — от разрушительного действия тканевых протеаз. Болгарскими исследователями выделены два ингибитора, угнетающих активность трипсина, химотрипсина, плазмина, тромбина и др. протеолитических ферментов. Авторы указывают, что широкий спектр протеазного действия ингибиторов пчелиного яда делает их похожими на поливалентный ингибитор из органов крупного рогатого скота, применяемый в медицине как эффективное средство при лечении острых панкреатитов, фибринолиза, шоковых состояний.


Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19